1. Фармакологическое действие
Врачи отмечают, что Зиртек в форме капель является эффективным средством для лечения аллергических реакций у детей и взрослых. Основное действующее вещество – цетиризин – помогает быстро снять симптомы, такие как зуд, насморк и слезотечение. Специалисты рекомендуют применять препарат при сезонной и круглогодичной аллергической рините, а также при крапивнице.
Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения дозировки, особенно у детей. Врачи советуют начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая её при необходимости. Цена на Зиртек варьируется в зависимости от региона и аптеки, но в целом считается доступной. Многие пациенты отмечают, что препарат хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты, что делает его популярным выбором среди аллергологов.
Фармакодинамика
Противоаллергическое средство. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Он предотвращает возникновение и облегчает симптомы аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.
Средство действует на раннюю стадию аллергических реакций, зависимую от гистамина. Оно ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздних этапах аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, а также стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предотвращает отек тканей и расслабляет гладкую мускулатуру. Эффективно устраняет кожные реакции на введение гистамина, специфических аллергенов и на охлаждение (например, при «холодовой» крапивнице). Снижает бронхоконстрикцию, вызванную гистамином, при легкой форме бронхиальной астмы.
Практически не проявляет антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает значительного седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект начинает проявляться через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов). Действие продолжается более 24 часов. При длительном лечении толерантность к антигистаминному эффекту цетиризина не развивается. После завершения курса лечения эффект сохраняется до 3 дней.
Параметр | Значение | Примечание |
---|---|---|
Действующее вещество | Цетиризин | |
Форма выпуска | Капли оральные | |
Дозировка | Разная (уточнять в инструкции к конкретной упаковке) | Зависит от возраста и веса пациента |
Применение | Аллергический ринит, крапивница | |
Противопоказания | Повышенная чувствительность к цетиризину, беременность (I триместр), грудное вскармливание | |
Побочные эффекты | Сонливость, головная боль, сухость во рту | |
Цена | Варьируется в зависимости от аптеки и объема упаковки | Уточнять в аптеке или онлайн |
Хранение | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C |
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики цетиризина изменяются пропорционально.
Зиртек капли – популярное средство для борьбы с аллергическими реакциями. Многие пользователи отмечают его эффективность при лечении аллергического ринита и конъюнктивита. В отзывах часто упоминается, что капли быстро снимают зуд и заложенность носа, а также помогают при сезонной аллергии. Инструкция по применению проста: взрослым и детям старше шести лет рекомендуется принимать по 20 капель один раз в день. Однако важно соблюдать дозировку, чтобы избежать побочных эффектов, таких как сонливость. Что касается цены, то она варьируется в зависимости от региона и аптеки, но в целом Зиртек считается доступным средством. Пользователи также отмечают удобство в использовании капель, что делает их хорошим выбором для всей семьи.
Всасывание
После перорального применения лекарственное средство быстро и полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта. У взрослых пациентов максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1±0,5 часа после единовременного приема препарата в рекомендованной дозе и составляет 300 нг/мл. Употребление препарата с пищей не влияет на уровень абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы на уровне 93±0,3%. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. При применении препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В ограниченных объемах метаболизм происходит в печени через процесс О-деалкилирования, что приводит к образованию фармакологически неактивного метаболита. Это отличает его от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет примерно 10 часов. Около двух третей введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 часов, у детей от 2 до 6 лет — 5 часов, а у малышей от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа.
У пожилых пациентов и у тех, кто страдает хроническими заболеваниями печени, при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические характеристики аналогичны таковым у людей с нормальной функцией почек.
У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у тех, кто проходит гемодиализ (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс уменьшается на 70% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Это требует корректировки режима дозирования.
Цетиризин практически не выводится из организма при гемодиализе.
2. Показания к применению
- терапия круглогодичного и сезонного аллергического ринита, а также аллергического конъюнктивита, включая зуд, чихание, насморк, слезотечение и покраснение конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница, включая хроническую идиопатическую форму;
- отек Квинке;
- другие аллергические кожные заболевания, такие как атопический дерматит, проявляющиеся зудом и высыпаниями.
3. Способ применения
Препарат принимается внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет рекомендуется дозировка 10 мг (1 таблетка или 20 капель) в сутки. Для взрослых это 10 мг один раз в день; для детей — 5 мг дважды в день или 10 мг один раз в день. В некоторых случаях начальная доза 5 мг может быть достаточной для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) дважды в день или по 5 мг (10 капель) один раз в день.
Для детей от 1 года до 2 лет доза составляет 2.5 мг (5 капель) до двух раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев рекомендуется принимать по 2.5 мг (5 капель) один раз в день.
При почечной недостаточности и у пожилых пациентов дозировку необходимо корректировать в зависимости от уровня клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина можно вычислить по концентрации креатинина в сыворотке, используя следующую формулу:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
Для женщин КК рассчитывается, умножая полученное значение на 0.85.
Для взрослых с почечной и печеночной недостаточностью дозировка определяется по специальной таблице.
Почечная недостаточность
Нормальные показатели: ≥80 мл/мин — 10 мг в сутки
Легкая степень: 50-79 мл/мин — 10 мг в сутки
Умеренная степень: 30-49 мл/мин — 5 мг в сутки
Тяжелая степень: <30 мл/мин — 5 мг через день
Терминальная стадия (пациенты на диализе): <10 мл/мин — прием препарата запрещен
Для пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется.
4. Побочные действия
Система кроветворения: тромбоцитопения.
Нервная система:
сонливость, головокружение, головная боль, агрессивность, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обмороки, тремор.
Органы зрения:
проблемы с аккомодацией, размытое зрение, нистагм.
Сердечно-сосудистая система:
тахикардия.
Дыхательная система:
ринит, фарингит.
Пищеварительная система:
сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушения функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ, билирубина).
Мочевыделительная система:
проблемы с мочеиспусканием, энурез.
Аллергические реакции:
зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до анафилактического шока.
Обмен веществ:
увеличение массы тела.
Прочие проявления:
усталость, астения, общее недомогание, отеки.
Побочные эффекты возникают крайне редко.
5. Противопоказания
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст детей до 6 лет (для таблеток);
- возраст детей до 6 месяцев (для капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к гидроксизину.
Препарат следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция дозы), а также при хронических заболеваниях печени и у пожилых пациентов из-за возможного снижения клубочковой фильтрации.
6. При беременности и лактации
Данный препарат не рекомендуется применять во время беременности и грудного вскармливания.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В ходе исследования взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.
При совместном применении с теофиллином в дозе 400 мг в сутки общий клиренс цетиризина снижается на 16%, при этом кинетика теофиллина остается неизменной.
Не зафиксировано изменений на ЭКГ при одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом.
Что касается взаимодействия с алкоголем, то при использовании препарата в терапевтических дозах и концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л данные о взаимодействии отсутствуют. Тем не менее, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения, чтобы избежать угнетения центральной нервной системы.
8. Передозировка
Симптомы: При однократном употреблении препарата в дозе более 50 мг могут возникнуть спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение: Немедленно после приема препарата необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется применение активированного угля, а также симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
9. Форма выпуска
Капли для внутреннего применения 10 мг/1 мл доступны в капельных флаконах объемом 10 или 20 мл.
10. Условия хранения
Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при температуре до 30°C. Капли для перорального применения следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата составляет 5 лет.
Храните его в недоступном для детей месте.
11. Состав
Капли 1 мл:
Цетиризина дигидрохлорид — 10 мг
Вспомогательные компоненты: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, уксусная кислота, очищенная вода.
Препарат отпускается без рецепта.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Зиртек в форме капель представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Вопрос-ответ
От чего помогает Зиртек капли?
Назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы). Симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Сколько капель Зиртека нужно давать детям?
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день. Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 таблетка или 20 капель). Взрослым — 10 мг 1 раз в день, детям — по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Зиртека обязательно проконсультируйтесь с врачом, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям. Если вы забыли принять капли, не удваивайте дозу при следующем приеме.
СОВЕТ №3
Следите за сроком годности препарата. Использование просроченного Зиртека может быть неэффективным и даже опасным. Храните капли в недоступном для детей месте и при температуре, указанной в инструкции.
СОВЕТ №4
Если после начала приема Зиртека вы заметили ухудшение состояния или появление новых симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Это поможет своевременно скорректировать лечение и избежать осложнений.