Вступление к инструкции по применению
Медрол, активное вещество которого — метилпреднизолон, широко используется в медицинской практике для лечения различных воспалительных и аллергических заболеваний. Врачи отмечают его эффективность в терапии астмы, артритов и кожных заболеваний. Инструкция к препарату подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, так как неправильное использование может привести к серьезным побочным эффектам. Специалисты рекомендуют начинать лечение с минимально эффективной дозы, постепенно увеличивая её при необходимости. Что касается цены, то она варьируется в зависимости от производителя и региона, но в целом Медрол остается доступным препаратом для большинства пациентов. Врачи подчеркивают, что перед началом терапии необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных осложнений и подобрать оптимальную схему лечения.
1. Фармакологическое действие
Параметр | Значение | Примечание |
---|---|---|
Торговое название | Медрол | |
Действующее вещество | Метилпреднизолон | |
Форма выпуска | Таблетки, раствор для инъекций | Дозировка может варьироваться |
Показания к применению | Аллергические реакции, аутоиммунные заболевания, воспалительные процессы | Список неполный, необходима консультация врача |
Противопоказания | Инфекционные заболевания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, беременность (в некоторых случаях) | Список неполный, необходима консультация врача |
Побочные эффекты | Нарушение работы желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, бессонница, отеки | Список неполный, частота и выраженность побочных эффектов зависят от дозы и длительности применения |
Цена (ориентировочная) | От 100 до 1000 рублей | Цена зависит от формы выпуска, дозировки и аптеки |
Важно! | Самолечение опасно! Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. |
Фармакодинамика
Глюкокортикостероиды (ГКС) проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы с определёнными рецепторами в цитоплазме. Эти комплексы затем перемещаются в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и активируют транскрипцию мРНК, что приводит к синтезу различных ферментов. Это объясняет действие ГКС при их системном использовании. ГКС значительно влияют не только на воспалительные процессы и иммунный ответ, но и на обмен углеводов, белков и жиров. Они также воздействуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Медрол — это препарат, содержащий метилпреднизолон, который широко используется для лечения различных воспалительных и аллергических заболеваний. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении симптомов, таких как отеки и воспаления. В отзывах часто упоминается, что препарат быстро помогает при обострениях, однако важно помнить о необходимости соблюдения дозировки и рекомендаций врача.
Инструкция к Медролу подчеркивает, что его нельзя применять без назначения специалиста, так как он может вызывать побочные эффекты, включая нарушения обмена веществ и проблемы с иммунной системой. Цена на Медрол варьируется в зависимости от региона и аптечной сети, но в целом он доступен для большинства пациентов. Многие считают, что его эффективность оправдывает стоимость, особенно в случаях, когда другие препараты не помогают.
Влияние Медрола на воспалительный процесс и иммунный ответ
Основные показания для применения глюкокортикостероидов (ГКС) связаны с их противовоспалительным, иммунодепрессивным и противоаллергическим действием. Эти свойства позволяют достигать ряда терапевтических результатов:
- снижение числа иммуноактивных клеток в области воспаления;
- уменьшение расширения сосудов;
- стабилизация мембран лизосом;
- подавление фагоцитоза;
- снижение выработки простагландинов и аналогичных веществ.
Доза 4 мг метилпреднизолона обеспечивает такой же противовоспалительный эффект, как 20 мг гидрокортизона.
Метилпреднизолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью: 200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона.
Влияние на углеводный и белковый обмен
Глюкокортикоиды (ГКС) оказывают катаболическое воздействие на белки.
Аминокислоты, высвобождающиеся в результате этого процесса, в печени преобразуются в глюкозу и гликоген через глюконеогенез. При этом снижается потребление глюкозы в периферических тканях, что может привести к повышению уровня сахара в крови и появлению глюкозы в моче, особенно у людей с предрасположенностью к диабету.
Воздействие на обмен жиров
ГКС обладают липолитическим эффектом, который наиболее заметен в области конечностей. Они также способствуют липогенезу, особенно в области грудной клетки, шеи и головы. Это приводит к изменению распределения жировых запасов в организме.
Наивысшая фармакологическая активность ГКС проявляется не в момент достижения максимальной концентрации в плазме, а позже. Это указывает на то, что действие препаратов связано с их влиянием на активность ферментов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика метилпреднизолона линейна и не зависит от способа введения. Препарат быстро всасывается, преимущественно в проксимальной части тонкой кишки, где всасывание в два раза интенсивнее, чем в дистальной. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1,5 — 2,3 часа.
Связывание метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) составляет 40-90%. Биодоступность при пероральном приеме обычно высокая и варьируется от 82 до 89%. Кажущийся объем распределения равен 1,4 л/кг, а общий клиренс составляет приблизительно 5-6 мл/мин/кг.
Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени и схож с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Процесс метаболизма в основном осуществляется с участием изофермента CYP3А4 (подробнее см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Как и многие другие субстраты изофермента CYP3А4, метилпреднизолон может быть субстратом АТФ-связывающих транспортных белков Р-гликопротеина, что влияет на его распределение в тканях и взаимодействие с другими медикаментами.
Выведение. Метаболиты в основном выводятся почками в несвязанной форме, а также в виде глюкуронидов и сульфатов, образующихся преимущественно в печени и частично в почках. Метилпреднизолон, как и другие вещества, метаболизируемые с помощью изофермента CYP3А4, может участвовать в процессе мембранного транспорта аденозинтрифосфата, что также влияет на его распределение и взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Метилпреднизолон является глюкокортикостероидом со средней продолжительностью действия. Благодаря внутриклеточной активности наблюдается значительное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы (от 1,8 до 5,2 часов) и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12 — 36 часов). Фармакотерапевтический эффект сохраняется даже при недоступности метилпреднизолона в плазме.
Метилпреднизолон можно выводить при проведении гемодиализа.
2. Показания к применению
Эндокринные заболевания
Медрол не рекомендуется применять в следующих случаях:
- При первичной и вторичной недостаточности надпочечников. В таких случаях предпочтительнее использовать гидрокортизон или кортизон. Если необходимо, можно применять синтетические аналоги в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрии.
- При врожденной гиперплазии надпочечников.
- При хроническом и подостром тиреоидите.
- При гиперкальциемии, связанной с онкологическими заболеваниями.
Неэндокринные заболевания
- Заболевания опорно-двигательного аппарата (включая ревматические)
(в качестве дополнительной терапии на короткий срок для выхода из острого состояния или при обострении)
- Псориатический артрит.
- Ревматоидный артрит, включая ювенильный (в некоторых случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).
- Анкилозирующий спондилит.
- Острый и подострый бурсит.
- Острый неспецифический тендосиновит.
- Острый подагрический артрит.
- Посттравматический остеоартрит.
- Синовиит при остеоартрите.
- Эпикондилит.
- Системные заболевания соединительной ткани
(в период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия)
- Острый ревмокардит.
- Системная красная волчанка.
- Системный дерматомиозит (полимиозит).
- Ревматическая полимиалгия.
- Гигантоклеточный артериит.
- Кожные заболевания
- Пузырчатка.
- Герпетиформный буллезный дерматит.
- Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
- Эксфолиативный дерматит.
- Грибовидный микоз.
- Тяжелый псориаз.
- Тяжелый себорейный дерматит.
- Аллергические реакции (тяжелые или инвалидизирующие состояния, при которых стандартная терапия неэффективна)
- Сезонный или круглогодичный аллергический ринит.
- Сывороточная болезнь.
- Бронхиальная астма.
- Реакции повышенной чувствительности к медикаментам.
- Контактный дерматит.
- Атопический дерматит.
- Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, затрагивающие глаза и их придатки)
- Аллергические краевые язвы роговицы.
- Опоясывающий герпес с поражением глаз.
- Воспаление передней камеры глаза.
- Диффузный задний увеит и хориоидит.
- Симпатическая офтальмия.
- Аллергический конъюнктивит.
- Кератит.
- Хориоретинит.
- Неврит зрительного нерва.
- Ирит и иридоциклит.
- Заболевания органов дыхания
- Симптоматический саркоидоз.
- Синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами.
- Бериллиоз.
- Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.
- Аспирационный пневмонит.
- Гематологические заболевания
- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых.
- Вторичная тромбоцитопения у взрослых.
- Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
- Эритробластопения (эритроцитарная анемия).
- Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
- Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)
- Лейкозы и лимфомы у взрослых.
- Острые лейкозы у детей.
- Отечный синдром
- Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у пациентов с нефротическим синдромом без уремии, или нефротическим синдромом идиопатического происхождения, или вызванного системной красной волчанкой.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выхода пациента из критического состояния)
- Язвенный колит.
- Регионарный энтерит.
- Нервная система
- Обострения рассеянного склероза.
- Отек головного мозга, вызванный опухолью.
- Другие показания к применению
- Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией).
- Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
- Трансплантация органов
3. Способ применения
Внутрь. Начальная доза медикамента Медрол может варьироваться от 4 до 48 мг метилпреднизолона в сутки в зависимости от типа заболевания. При менее серьезных состояниях обычно достаточно низких доз, хотя некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозировки. Высокие дозы необходимы при таких заболеваниях, как рассеянный склероз (до 200 мг в сутки), отек мозга (от 200 до 1000 мг в сутки) и при трансплантации органов (до 7 мг на килограмм массы тела в сутки). Если в течение разумного времени не удается достичь удовлетворительного клинического результата, следует прекратить прием Медрола и рассмотреть альтернативные методы лечения.
Для детей дозировка определяется врачом с учетом массы тела или площади поверхности. При недостаточности надпочечников рекомендуется 0,18 мг на килограмм массы тела или 3,33 мг на квадратный метр в сутки в три приема. При других показаниях дозировка составляет от 0,42 до 1,67 мг на килограмм или от 12,5 до 50 мг на квадратный метр в сутки, также в три приема.
Важно отметить, что необходимая доза может изменяться и должна подбираться индивидуально, исходя из характера заболевания и реакции пациента на лечение. Отмену Медрола после длительного курса терапии следует осуществлять постепенно. Если лечение дало положительный результат, необходимо подобрать индивидуальную поддерживающую дозу, постепенно снижая начальную дозу через определенные промежутки времени, пока не будет установлена минимальная доза, способная поддерживать достигнутый клинический эффект. Необходимо постоянно контролировать режим дозирования препарата Медрол.
Могут возникнуть ситуации, требующие корректировки дозы, например, изменения в клиническом состоянии, связанные с ремиссией или обострением заболевания, индивидуальная реакция пациента на препарат, а также влияние стрессовых ситуаций, не связанных напрямую с основным заболеванием. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы препарата в зависимости от состояния пациента.
АЛЬТЕРНИРУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ
Альтернирующая терапия — это метод дозирования, при котором удвоенная суточная доза глюкокортикостероидов (ГКС) вводится один раз в два дня, обычно утром. Основная цель этого подхода — обеспечить пациенту, принимающему препарат длительное время, максимальный клинический эффект при минимизации риска побочных эффектов. К таким эффектам относятся угнетение функции гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Кушинга, синдром отмены ГКС и задержка роста у детей.
4. Побочные действия
С точки зрения водно-электролитного обмена наблюдаются задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, повышение артериального давления, накопление жидкости в организме, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата могут возникать артралгия, миалгия, «стероидная» миопатия, мышечная слабость, атрофия мышц, невропатическая артропатия, остеопороз, патологические и компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, особенно Ахиллова.
Со стороны пищеварительной системы возможны пептические язвы с риском прободения и кровотечения, желудочные кровотечения, панкреатит, эзофагит, язвенный эзофагит, перфорация стенок кишечника, вздутие живота, боли в области живота, диарея, диспепсия и тошнота.
После терапии глюкокортикостероидами отмечается повышение уровня аланинтрансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (АСТ) и щелочной фосфатазы в плазме крови. Обычно эти изменения незначительны, не сопровождаются клиническими проявлениями и обратимы после прекращения лечения.
Со стороны кожи могут возникать акне, замедленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи, эритема, гипергидроз, зуд, сыпь, атрофия кожи, стрии и крапивница.
Со стороны обмена веществ наблюдается отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, нарушения менструального цикла, гирсутизм, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, развитие латентного сахарного диабета, увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с диабетом, задержка роста у детей, повышение аппетита (что может привести к увеличению массы тела), метаболический ацидоз, повышение уровня кальция в моче и концентрации калия в плазме крови.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться расстройства поведения, аффективные нарушения (включая эмоциональную лабильность, депрессию, эйфорию, психологическую зависимость, суицидальные мысли), возбуждение, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, психические расстройства, колебания настроения, изменения личности, психотическое поведение, психотические нарушения (включая манию, делюзии, галлюцинации и обострение шизофрении), повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение и головные боли, эпидуральный липоматоз.
Со стороны органов чувств возможны задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва, экзофтальм, вертиго и центральная серозная хориоретинопатия.
Иммунологические реакции могут проявляться стертой клинической картиной при инфекционных заболеваниях, активацией латентных инфекций, возникновением инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, реакциями повышенной чувствительности, включая аллергические системные реакции, а также возможным подавлением реакций при проведении кожных проб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов) и снижение артериального давления.
Прочие проявления включают синдром отмены глюкокортикостероидов, икоту, утомляемость и слабость.
5. Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата в анамнезе.
- Системные грибковые инфекции.
6. При беременности и лактации
В ряде исследований на животных установлено, что высокие дозы глюкокортикостероидов (ГКС) у самок могут вызывать аномалии у плода. Аналогичные исследования, касающиеся влияния ГКС на репродуктивную функцию человека, не проводились. Учитывая потенциальные риски, связанные с метилпреднизолоном, применение препарата МЕДРОЛ® во время беременности или у женщин, планирующих зачатие, оправдано только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные негативные последствия для нее и плода. ГКС следует назначать беременным только при наличии абсолютных показаний.
Глюкокортикостероиды легко проникают через плаценту. Дети, рожденные от матерей, получавших значительные дозы ГКС в период беременности, должны быть тщательно обследованы на предмет возможной гипофункции надпочечников. Хотя случаи надпочечниковой недостаточности у новорожденных, подвергавшихся воздействию ГКС до рождения, встречаются редко, они имеют место.
Также зафиксированы случаи развития катаракты у новорожденных, чьи матери принимали метилпреднизолон во время беременности.
Влияние ГКС на процесс родов и их исход остается неизвестным.
ГКС проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата МЕДРОЛ® следует прекратить грудное вскармливание.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы изофермента CYP3A4 — это препараты, которые угнетают активность CYP3A4. Это приводит к снижению клиренса в печени и увеличению концентрации в плазме субстратов, таких как метилпреднизолон. При совместном использовании с ингибиторами CYP3A4 может потребоваться корректировка дозы метилпреднизолона, чтобы избежать риска передозировки.
Индукторы CYP3A4 активируют этот изофермент, что обычно увеличивает клиренс в печени и снижает концентрацию субстратов в плазме. При одновременном применении с метилпреднизолоном может потребоваться повышение его дозы для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Субстраты CYP3A4 могут как увеличивать, так и уменьшать клиренс метилпреднизолона при совместном применении. В таких случаях важно корректировать дозу. Существует вероятность, что побочные эффекты метилпреднизолона могут проявляться чаще при сочетании с другими субстратами CYP3A4.
Примеры взаимодействий, имеющих клиническое значение: терапевтический эффект метилпреднизолона может снижаться под воздействием индукторов микросомальных ферментов печени, таких как эфедрин, теофиллин, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин. Это может потребовать увеличения дозы для достижения необходимого результата.
Препараты, такие как олеандомицин, кетоконазол, итраконазол, дилтиазем, пероральные контрацептивы с эстрогенами и грейпфрутовый сок, могут угнетать метаболизм метилпреднизолона. Это снижает его клиренс и увеличивает период полувыведения, а также терапевтические и токсические эффекты. В таких случаях может потребоваться уменьшение дозы метилпреднизолона для предотвращения передозировки.
С осторожностью следует использовать ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в сочетании с метилпреднизолоном. Гипокалиемия, возникающая на фоне лечения, может повышать токсичность сердечных гликозидов и увеличивать риск аритмий.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В могут повышать вероятность гипокалиемии, а препараты, содержащие натрий, — отеков и повышения артериального давления. Употребление алкоголя может увеличить риск язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
При комбинированной терапии с НПВП для лечения артрита может потребоваться снижение дозы метилпреднизолона из-за совместного терапевтического эффекта. При сочетании с парацетамолом возрастает риск гепатотоксичности из-за индукции печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола.
Метилпреднизолон может снижать эффективность гипогликемических средств. Совместное применение антацидов может уменьшать всасывание метилпреднизолона. Высокие дозы метилпреднизолона могут снижать действие соматотропина.
Андрогены в сочетании с метилпреднизолоном могут повышать риск отеков. Метилпреднизолон также может снижать эффективность вакцин, особенно живых, что может привести к развитию заболеваний. Применение митотана и других ингибиторов функции коры надпочечников может потребовать увеличения дозы метилпреднизолона.
Антитиреоидные препараты и тиреоидные гормоны: клиренс метилпреднизолона снижается при гипотиреозе и увеличивается при гипертиреозе, поэтому дозу следует подбирать с учетом результатов функциональных тестов. Метилпреднизолон ускоряет метаболизм мексилетина, что приводит к снижению его концентрации в плазме, особенно у «быстрых» ацетиляторов.
При применении препарата МЕДРОЛ® возможно подавление реакций при проведении кожных проб.
8. Передозировка
Клинический синдром острого отравления препаратом Медрол не зафиксирован. Случаи острого токсического воздействия при передозировке метилпреднизолоном встречаются крайне редко. Специального антидота для нейтрализации действия препарата не существует. Частое и длительное применение (ежедневно или несколько раз в неделю) может привести к синдрому Кушинга и другим осложнениям, связанным с длительной терапией глюкокортикостероидами. Лечение в таких случаях симптоматическое. Метилпреднизолон можно вывести из организма с помощью диализа.
9. Форма выпуска
Таблетки по 4 мг продаются в упаковках по 10, 30 или 100 штук. Таблетки по 16 мг доступны в упаковках по 14 или 50 штук, а по 32 мг — в упаковках по 20 или 50 штук.
10. Условия хранения
Температура хранения не должна превышать 25 °С.
Держите Медрол в недоступном для детей месте!
Срок годности
11. Состав
В одной таблетке Медрол содержится:
Метилпреднизолон доступен в дозировках 4 мг, 16 мг и 32 мг.
Состав вспомогательных веществ:
— лактоза: 80 мг / 159 мг / 318 мг
— сахароза: 1,5 мг / 2,8 мг / 5,6 мг
— жидкий парафин: — / 0,19 мг / 0,38 мг
— стеарат кальция: 0,8 мг / 1,75 мг / 4 мг
— кукурузный крахмал: 12,3 мг / 25,3 мг / 55,22 мг
— высушенный кукурузный крахмал: 2 мг / — / —
Препарат отпускается только по рецепту врача.
* Инструкция по медицинскому применению препарата Медрол представлена в свободном переводе. Существуют противопоказания. Перед использованием обязательно проконсультируйтесь со специалистом.
Вопрос-ответ
Для чего назначают препарат Медрол?
Воспалительное поражение переднего сегмента глаза, хориоидит, диффузный задний увеит, конъюнктивит, кератит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, ирит, хориоретинит, краевые язвы роговицы. Заболевания легких, глотки. Саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, некоторые формы туберкулеза легких, аспирационный пневмонит.
Сколько стоит препарат Медрол?
Медрол цена от 470 руб. Медрол купить в Москве. Инструкция по применению, аналоги, отзывы.
Что представляет собой лечение препаратом Медрол?
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (метилпреднизолон) применяется при лечении многих заболеваний, таких как астма, аллергические реакции, артрит, воспалительные заболевания кишечника, заболевания надпочечников, крови и костного мозга. Он действует, уменьшая воспаление, замедляя гиперактивность иммунной системы или восполняя уровень кортизола, который обычно вырабатывается организмом.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Медрола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку и режим приема, указанные в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу и не прекращайте лечение без согласования с врачом.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время приема Медрола. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу.
СОВЕТ №4
Проверьте цену на Медрол в разных аптеках, так как она может варьироваться. Также уточните наличие препарата, чтобы избежать ненужных поездок.